(2R ، 4S) - إيثيل 5 - ([1،1'- ثنائي فينيل] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate For LCZ696 CAS 149709-60-4

(2R ، 4S) - إيثيل 5 - ([1،1'- ثنائي فينيل] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate هو وسيط لـ LCZ696 CAS 149709- 60-4 ، عملية توليفه هي كما يلي:
1. خذ 22.5 جم من (S) -4-بنزيل-3-بروبيونيلوكسازوليدينون ، يذوب في 55 مل من ثنائي كلورو ميثان ، ويبرد إلى 0 درجة مئوية ، ويضاف ثنائي كلورو ميثان قطري يحتوي على 14 جم من رباعي كلوريد التيتانيوم. تم تقليب المحلول عند 0 درجة مئوية لمدة 10 دقائق بعد الانتهاء من إضافة نقطة الإسقاط. تمت إضافة 9.7 غرام من ديسوبروبيل إيثيل أمين قطرة ، وبعد التحريك ، تم تقليب الخليط عند 0 درجة مئوية لمدة 30 دقيقة. يذوب 30 جم من N - [(1R) -2- [1،1'- ثنائي الفينيل] -4-yl-1- (iodomethyl) ethyl] - ، 1،1-dimethylethyl ester في dichloromethane ويضاف dropwise إلى نظام التفاعل بعد الإضافة المنسدلة ، تم نقل الخليط إلى 20-25 درجة مئوية وحرك لمدة 10 ساعات. تمت إضافة محلول مائي من كلوريد الأمونيوم المشبع إلى خليط التفاعل ، وتم استخراج الخليط باستخدام ثنائي كلورو الميثان. تم تبخير المذيب تحت ضغط منخفض لإعطاء مادة خام. تم تنقية المنتج الخام بواسطة كروماتوجرافيا العمود لإنتاج بلورات بيضاء.
2. تم إذابة 30 جم من المادة الصلبة البيضاء التي تم الحصول عليها في الخطوة الأولى في 77 مل من رباعي هيدروفوران ، وتم تبريده إلى 0 درجة مئوية ، وأضيف بيروكسيد الهيدروجين بنسبة 30 ٪ مع التحريك ، وحرك لمدة 30 دقيقة بعد الإضافة. تمت إضافة 4.6 غرام من هيدروكسيد الليثيوم هيدروكسيد قطرة إليها مع الحفاظ على درجة الحرارة ، وتم تسخين الخليط إلى 20-25 درجة مئوية لمدة 3 ساعات بعد إضافة قطرة. بعد إيقاف التحريك ، تمت إزالة الطور المائي ، وتم غسل الطور العضوي بمحلول هيدروجين سلفيت الصوديوم المشبع لإزالة بيروكسيد الزائد ، ثم تمت إزالة الطور المائي ، وتم تبخير الطور العضوي تحت ضغط مخفض لإعطاء مادة خام . أضف الماء إلى المنتج الخام ، واضبط الرقم الهيدروجيني إلى 12-13 بمحلول هيدروكسيد الصوديوم ، واغسل الطور المائي بإيثر ثلاثي ميثيل البوتيل 3 مرات ، ثم اضبط الرقم الهيدروجيني إلى 3-4 مع حمض الهيدروكلوريك المركز ، واستخلص المنتج باستخدام إيثيل الأسيتات. تمت إزالة المجفف بواسطة الترشيح ، وتم تبخير المذيب تحت ضغط منخفض لإعطاء 18.9 جم من مركب العنوان LCZ696 المتوسط ​​(2R ، 4S) - إيثيل 5 - ([1،1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate CAS 149709-60-4.

ثيرا. الفئة : مكافحة ارتفاع ضغط الدم

رقم السجل : 149709-60-4.

مرادف : LCZ696 (valsartan + sacubitril) النجاسة 11 ؛ (2R ، 4S) - إيثيل 5 - ([1،1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate؛ LCZ696-11 ؛ Ethyl (2R، 4S) -4 - ([1،1 '-biphenyl] -4-ylmethyl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylbutanoate؛ LCZ702؛ Ethyl (2R، 4S ) -5- (4-biphenylyl) -2-ميثيل 4 - ({[(2-ميثيل-2-propanyl) أوكسي] الكربونيل} الأمينية) pentanoate

الصيغة الجزيئية : C25H33NO4

الوزن الجزيئي : 411.53382

الفحص : ≥99 ٪

التعبئة : تصدير التعبئة تستحق

ورقة بيانات سلامة المواد : متوفرة عند الطلب

الاستعمال : LCZ ( Sacubitril ) الوسطيات

(2R ، 4S) - إيثيل 5 - ([1،1 '- ثنائي فينيل] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate 149709- 60-4

(2R، 4S) -4-Amino-5- (biphenyl-4-yl) -2-methylpentanoic acid ethyl ester hydrochloride 149690-12-0

(2R، 4S) -5- (Biphenyl-4-yl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylpentanoic acid 1012341-50-2

(R ، E) -5 - ([1،1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpent-2-enoic acid 1012341-48-8

(R) - الإيثيل 5 - ([1،1'- ثنائي الفينيل] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) amino) -2 -methylpent-2-enoate. 149709-59-1