تخليق Crizotinib الوسيطة كاس 877399-00-3

Name: تخليق Crizotinib الوسيطة كاس 877399-00-3
Brand: Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Rating: 4.0 (1 reviews)

$1.00 ~ $1.00 / Kilogram

أرسل الاستفسار

Model No. :	877399-00-3
Brand Name :	VOLSENCHEM
Function :	Nutritional Therapeutics
Grade Standard :	Medicine Grade
State :	Solid
Volatile :	Not Volatile

أكثر

10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

الصانع
خدمة صانعي القطع الاصلية

قم بزيارة المتجر

مورد ذهب
شهادة المنصة
معرض عبر الإنترنت

Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

VISIT THE STORE

قد يعجبك ايضا

(S)-1-[6-(4-Fluoro-1-Pyrazolyl)-3-Pyridyl]Ethanamine used For Pralsetinib (BLU667) IntermediateCAS 1980023-96-8

(S) -1- [6- (4-fluoro-1-pyrazolyl) -3-pyridyl] الإيثانامين المستخدم في Pralsetinib (Blu667) Intermediatecas 1980023-96-8

Cyclohexanecarboxylic acid,4-(4-Chloro-6-Methyl-2-Pyrimidinyl)-1-Methoxy-, Methyl Ester For Pralsetinib CAS 2097133-31-6

حمض Cyclohexanecarboxylic ، 4- (4-كلورو-6-ميثيل-2-بيريميدينيل) -1-ميثوكسي- ، ميثيل استر لـ Pralsetinib CAS 2097133-31-6

(R) -1- (6- (4-fluoro-1h-pyrazol-1-yl) Pyridin-3-yl) Ethan-1-Amine CAS 2054317-97-2

4-Methyl-2-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)Pyridine Used For Alpelisib CAS 1378865-93-0

4-methyl-2- (1،1،1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl) بيريدين المستخدم في Alpelisib CAS 1378865-93-0

1- [2- (2،2،2-trifluoro-1،1-dimethylethyl) -4-pyridyl] -2-propanone for alpelisib cas 1396893-39-2

4-methyl-5- (2- (1،1،1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl) pyridin-4-yl) thiazol-2-amine CAS 1357476-69-7

N- (4-methyl-5- (2- (1،1،1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl) pyridin-4-yl) thiazol-2-yl) -1H-Imidazole-1-Carboxamide 1357476 -70-0

Trilaciclib Intermediates1-METHYL-4-(6-AMINOPYRIDIN-3-YL)PIPERAZINE CAS 571189-49-6

trilaciclib ediptions1-methyl-4- (6-aminopyridin-3-yl) Piperazine CAS 571189-49-6

Trilaciclib Advanced Intermediates CAS NO 2170746-99-1

Mutant IDH2 Inhibitor Enasidenib Mesylate 1650550-25-6

مثبط IDH2 Enasidenib Mesylate 1650550-25-6

$1.00

وصف المنتج

هناك العديد من التقارير حول تخليق crizotinib الوسيطة (R) -5-bromo-3- (1- (2 -6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy) pyridin-2-amine CAS number هو 877399-00-3. لقد لخصنا الأفكار والأساليب الثلاثة الرئيسية.
أول طريقة البرولينول الحثية الكيرالية. نشعر أن هذه الطريقة لديها القدرة على تحقيق التصنيع ، لذلك سنقدم بالتفصيل عملية التحقق التجريبية:
(1) 20.7 غرام من 2،6-ثنائي كلورو - 3 - فلوروأسيتوفينون ، 200 مل من رباعي هيدروفوران ، و 2.53 جم من (S) - ثنائي فينيل برولينول يتم إضافتها إلى دورق التفاعل ، ويتم تقليب الخليط عند درجة حرارة الغرفة لمدة 10 دقائق حتى تمت إضافة الصلبة يذوب تماما ، وذلك باستخدام حمام الماء المثلج لسو 1 و 4.5 غرام من NaBH4 في أجزاء. بعد اكتمال الإضافة ، يسخن إلى درجة حرارة الغرفة ويقلب بين عشية وضحاها. أظهرت TLC أن رد فعل المواد الخام قد اكتمل. تم صب محلول التفاعل في محلول كلوريد الأمونيوم شبه المشبع المائي ، وتم تقليبه لمدة 30 دقيقة ، وتم استخلاصه باستخدام أسيتات إيثيل ، وتم الجمع بين المراحل العضوية. تم غسل الطور العضوي باستخدام حمض الهيدروكلوريك 1N ، 5٪ NaHCO.sub.3 والماء المالح المشبع ، ثم تجفيفه على حامض الكبريتيك اللامائي. تم تجفيف الصوديوم وتركيزه على الجفاف تحت ضغط مخفض للحصول على ناتج كمي. تم استخدام الزيت الأصفر الخفيف مباشرة في التفاعل التالي.

(2) يضاف الزيت الأصفر الخفيف الذي تم الحصول عليه في الخطوة السابقة إلى دورق تفاعل ، ويضاف 200 مل من ثنائي كلورو ميثان ، و 15.4 جم من DIPEA ، ويتم تقليب الخليط عند درجة حرارة الغرفة لمدة 10 دقائق حتى يتم إذابة المادة الصلبة تمامًا ، يبرد إلى 0 ℃ في حمام ماء جليدي ، ويضاف 0.1 مولار من كلوريد ميثان سلفونيل قطريًا. بعد اكتمال الإضافة ، يسخن إلى درجة حرارة الغرفة ويقلب بين عشية وضحاها. أظهرت TLC أن تفاعل المواد الخام قد اكتمل ، تم صب محلول التفاعل في محلول مائي KHSO4 1 م ، تم تقليبه لمدة 10 دقائق ، تم استخلاصه مع ethyl acetate ، تم الجمع بين الطور العضوي ، وغسله بالتوالي مع NaHCO3 بنسبة 5٪ ومياه مالحة مشبعة ، جفت فوق مائي كبريتات الصوديوم ، وتتركز تحت ضغط منخفض. لتجف ، الحصول على مادة صلبة صفراء. أعطت إعادة التبلور باستخدام ethyl acetate أو n-hexane 26.7 جم من المادة الصلبة البيضاء.

(3) تمت إضافة 25 جم من المادة الصلبة البيضاء التي تم الحصول عليها في الخطوة السابقة إلى دورق التفاعل ، وتم إضافة 2-nitro-3-hydroxypyridine (XII) (14 جم) ، K2CO3 (24 جم) وأسيتوبروفيل (200 مل) . الاحترار رد فعل الارتداد لمدة 8 ساعات. أظهرت TLC أن رد فعل المواد الخام قد اكتمل. تم تبريد محلول التفاعل إلى درجة حرارة الغرفة وتم ترشيحه. تم غسل عجينة المرشح باستخدام 20 مل من اسيتات الآيزوبروبيل. تم غسل ناتج الترشيح على التوالي باستخدام حمض الهيدروكلوريك 1N ، 5٪ NaHCO 3 والمياه المالحة المشبعة ، وتجفيفها فوق كبريتات الصوديوم اللامائية ، وتركيزها على الجفاف تحت ضغط مخفض لإعطاء 26.2 جرام مادة صلبة صفراء.

(4) تم شحن الأوتوكلاف مع 25 غرام من المادة الصلبة الصفراء التي تم الحصول عليها في الخطوة السابقة ، النيكل (1.5 جم ، 6٪ بالوزن) ، و 125 مل من الإيثانول. تم استبدال الهواء في غلاية مع النيتروجين ثلاث مرات ، ثم تم استبدال النيتروجين في غلاية مع الهيدروجين ثلاث مرات. تم التحكم في ضغط الهيدروجين عند 1.5 ميجاباسكال ، وتم رفع درجة الحرارة إلى 50 درجة مئوية. تم إجراء التفاعل لمدة 4 ساعات حتى لم يتم امتصاص الهيدروجين. أظهرت TLC أن رد فعل المواد الخام قد اكتمل. تم تبريد محلول التفاعل إلى درجة حرارة الغرفة ، وتمت استعادة المحفز عن طريق الترشيح ، وتم غسل قالب المرشح باستخدام 10 مل من الإيثانول. تم تركيز ناتج الترشيح على جفاف تحت ضغط منخفض لإعطاء 22.5 جم من مادة صلبة بلون أصفر باهت.

(5) تمت إضافة دورق التفاعل بمقدار 20 غم من المادة الصفراء الصلبة التي تم الحصول عليها في الخطوة السابقة ، 200 مل من الأسيتونتريل وتم تبريد المحلول إلى -15 درجة مئوية. تمت إذابة 12.3 جم من NBS في 85 مل من acetonitrile ، وتمت إضافة المحلول الناتج قطرة قطرة إلى محلول مركب أصفر باهت تم الحصول عليه في الخطوة السابقة للحفاظ على درجة حرارة محلول التفاعل أقل من -10 ° C. بعد الإضافة ، حافظ على الدفء لمدة 30 دقيقة. أظهرت TLC أن رد فعل المواد الخام قد اكتمل. تم ترشيح التفاعل وتم غسل قالب المرشح باستخدام 10 مل من الأسيتونتريل البارد. تمت إضافة 200 مل من كلوريد الميثيلين إلى المرشح وتم رفع درجة الحرارة إلى درجة حرارة الغرفة. بعد ذلك ، تم إضافة ثيوسلفات الصوديوم KOH محلول للغسيل ، تم فصل المراحل ، تم غسل الطبقة العضوية السفلية بالماء ، محلول NaHCO3 بنسبة 5 ٪ والماء المشبع ، وتجفيفها فوق كبريتات الصوديوم اللامائية. ركز على الجفاف تحت ضغط منخفض لإعطاء مادة صلبة بلون أصفر باهت. تم إعادة البلورة الصلبة من الميثانول لإعطاء 21 جم من المنتجات الصلبة البيضاء. المادة الصلبة غير البيضاء هي المركب المستهدف.
الثانية ، 2،6 - ثنائي كلورو - 3 - fluoroacetophenone تم تخفيضها بواسطة استسقاء الكبد الخنازير وتفاعل ميتسونوبو ، ثم خفضت بواسطة مسحوق الحديد ومعالجة NBS للحصول على المركب المستهدف. مسار هذه الطريقة طويل ، وسيؤثر غلة المركبات الوسيطة المختلفة على إنتاجية عملية التوليف بأكملها.
الثالث ، استخدام S-1 (2،6 - ثنائي كلورو - 3 - fluorophenyl) الإيثانول و 2 - نيترو - 3 - hydroxypyridine كمادة خام لتشكيل أول خطوة المنتج R - 3 (1- (2،6-Dichloro -3-fluorophenyl) ethoxy) -2-nitropyridine ، ومن ثم يتم تقليل مجموعة nitro لمنح R-3- (1- (2 -6-dichloro-3-fluorobenzene) (Ethyl) ethoxy) pyridin-2-amine ، والذي يتم بعد ذلك تعقيمه بالمركب الأميني العطري لإعطاء R-5-bromo-3- (1- (2 -6-2-3-فلوروفينيل) ethoxy)) -Pyridin-2-amine. أكبر عيب في هذا الطريق هو أن مادة البدء S-1- (2،6-dichloro-3-fluorophenyl) إيثانول باهظة الثمن. إذا كانت تكلفة الاستعانة بمصادر خارجية عالية ، فمن الصعب أن تجعل نفسها ، تحتاج إلى بعض المدخلات.

ثيرا. الفئة : مكافحة الورم

cas رقم: 877399-00-3

مرادف : (R) -5-BroMo-3- [1- (2 -6-dichloro-3-fluoro-phenyl) -ethoxy] -pyridin-2-ylaMine ؛ (R) -5-broMo-3- [1 - (2،6 - ثنائي كلورو - 3 - فلوروفنيل) ethoxy] pyridin-2-aMine ؛ InterMediate Cof Crizotinib (R) -5-broMo-3- (1- (2،6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy) بيريدين -2-aMine ، 2-PyridinaMine ، 5-broMo-3 - [(1R) -1- (2،6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy] - ؛ Crizotinib-H ؛ (R) -5-bromo-3 - (1- (2،6 ثنائي كلورو-3-fluorophenyl) ethoxy) pyridin-2-أمين، [5-برومو-3 - [(1R) - (2،6-كلورو-3-fluorophenyl) ethoxy] pyridin- 2-YL] أمين، [5-برومو-3 - [[(R) -1- (2،6-ثنائي كلورو-3-fluorophenyl) إيثيل] أوكسي] pyridin-2-YL] أمين.